Сульфаниламид: список препаратов, показания к применению, инструкция || Сульфаниламидный препарат пролонгированного действия

Химические свойства

4-аминобензолсульфонамид

Антибиотик ряда сульфаниламидов короткого действия, его так же называют стрептоцид. Является одним из первых представителей данного ряда антибактериальных средств. Обладает широким спектром противомикробной активности.

Лекарство синтезируют в виде белого кристаллического порошка, без специфического запаха, горького вкуса, послевкусие у порошка сладкое. Вещество хорошо растворяется в кипятке, сложно – в этиловом спирте, растворимо – в р-ре соляной к-ты, едкой щелочи, глицерине, ацетоне, пропиленгликоле. Средство не растворяется в хлороформе, эфире, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса соединения составляет 172,2 грамма на моль.

Антибиотик также продается в виде сульфаниламида натрия. Это белый порошок, хорошо растворимый в воде. Практически не растворим в различных органических растворителях. Также выпускается в виде таблеток.

Препараты Сульфаниламида в основном применяют наружно, в виде мазей, порошков для наружного использования, линимента, аэрозолей, в составе вагинальных суппозиторий. Однако лекарство также можно принимать внутрь.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты, вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму. Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты, которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов, роста и развития вредоносных микроорганизмов. Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.

Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, гонококкам, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Тoxoplasma gondii, Shigella spp. При использовании средства местно, оно значительно ускоряет заживление ран.

После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов. Средство преодолевает все гистогематические барьеры, в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).

Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.

1. Препараты бензилпенициллина ( антибиотики).

Сульфаниламид: список препаратов, показания к применению, инструкция || Сульфаниламидный препарат пролонгированного действия


короткодействующие
(бензилпенициллина натриевая или
калиевая соль)


длительно действующие
(новокаиновую соль бензилпенициллина,
бициллины)

∙Другие
– тетрациклины, цефалоспорины,
эритромицин.

2.
препараты висмута
(бийохинол ,бисмоверол , пентабисмол)

Бензилпенициллин
оказывает
быстрое и выраженное трепонемоцидное
действие. Развития к нему устойчивости
бледной трепонемы нет. Препараты
бензилпенициллина эффективны при
сифилисе на всех его стадиях. Назначают
их курсами, длительность которых
определяется формой и стадией заболевания.

При
непереносимости бензилпенициллина
используют антибиотики — тетрациклины,
а также эритромицин, азитромицин,
цефтриаксон. Менее эффективны.

В
отличие от антибиотиков спектр действия
препаратов висмута ограничивается
возбудителем сифилиса. По активности
они уступают бензилпенициллину.

Мех-м
действия препаратов висмута:
Трепонемо-статическое действие их
связывают с угнетением ферментов,
содержащих сульфгидрильные группы.

Терапевтический
эффект препаратов висмута развивается
значительно медленнее, чем бензилпенициллина.
Препараты висмута вводят внутримышечно.
Применяют препараты висмута при всех
формах сифилиса.

Побочные
эффекты:
появление темной каймы по краю десен
(так называемая висмутовая кайма),
гингивит, стоматит, колит, диарея,
дерматит. Редко наблюдаются поражения
почек и печени.

В
поздних стадиях сифилиса для ускорения
рассасывания гумм назначают соединения
йода (калия йодид).

Показания к применению Сульфаниламида

Антибиотик используют местно:

  • для лечения тонзиллита;
  • при язвах, трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
  • у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
  • при фурункулах, карбункулах, пиодермии;
  • больным фолликулитом, с рожистым воспалением, с вульгарными угрями;
  • при импетиго;
  • для лечения ожогов первой и второй степени.

На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении тонзиллита, рожистого воспаления, пиелита, цистита, энтероколита, для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore.

Препараты на основе данного антибиотика не назначают:

  • при аллергии на вещество и прочие сульфаниламиды;
  • при анемии, заболеваниях кроветворной системы;
  • пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
  • при порфирии, азотемии;
  • больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при тиреотоксикозе.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.

Лекарство используют местно, учитывая рекомендации, описанные в инструкции к той или иной лекарственной форме.

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста.Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Нет сведений о передозировке средством при местном использовании.

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-пато-

грибами

1.
При системных или глубоких микозах
(кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз,
гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз)

Антибиотики
— амфотерицин В, микогептин

Производные
имидазола
— миконазол, кетоконазол

Производные
триазола —
итраконазол, флуконазол

2.
При эпидермомикозах (дерматомикозах)

Антибиотики
— гризеофульвин

Производные
N-метилнафталина — тербинафин (ламизил,
тербизил)

Производные
нитрофенола — нитрофунгин

Препараты
йода — раствор йода спиртовой, калия
йодид

генными
грибами (например, при кандидамикозе)

Антибиотики
— нистатин, леворин, амфотерицин В

Производные
имидазола
— миконазол, клотримазол

Бис-четвертичные
аммониевые соли
— декамин

При
системных микозах
(гистоплазмозе, криптококкозе,
бластомикозе, кокцидиоидомикозе)—
амфотерицин
В (амфостатин,
фунгизон). На бактерии, риккетсии и
вирусы не влияет. Обладает фунгистатическим
эффектом, связан с нарушением проницаемости
клеточной мембраны грибов и ее транспортных
функций.

Побочные:
диспепсические явления, лихорадка,
снижение артериального давления,
нефротоксические эффекты, анемия,
гипокалиемия, нейротоксические нарушения,
тромбофлебит, разнообразные аллергические
реакции.

Противопоказания:
При заболевании печени и почек.

Антибиотик
микогептин.
Продуцируется он актиномицетом
Streptoverticillium mycoheptinicum. Назначают препарат
внутрь и наружно.

Синтетические
соединения — производные имидазола и
триазола,
применяемые для лечения системных
микозов, изменяют синтез эргостерола
клеточной мембраны грибов. Это нарушает
функцию клеточной мембраны и угнетает
репликацию грибов.

Производные
имидазола – миконазол, кетоконазол.

Миконазол.
Парентерально при кокцидиоидомикозе,
криптококкозе, паракокцидиомикозе,
бластомикозе, местно при поражениях
слизистой оболочки влагалища кандидами,
при дерматомикозах. Побочные: тромбофлебит,
тошноту, анемию, гиперлипидемию,
гипонатриемию, редко лейкопению,
аллергические реакции.

Кетоконазол.
При бластомикозе, гистоплазмозе,
паракокцидиомикозе, онихомикозе, при
поражении ряда слизистых оболочке
Candida. Побочные: возникать тошнота, рвота.

Производные
триазола – флуконазол, итраконазол.

Флуконазол
(дифлукан, максосист). При менингите,
вызванном грибами (например, при
криптококкозе), при кокцидиоидомикозе,
кандидамикозе. Побочные эффекты:
диспепсические явления, угнетение
функций печени, кожные высыпания и др.

Итраконазол
. При
гистоплазмозе, бластомикозе,
кокцидиоидомикозе, кандидамикозе.
Побочные эффекты: диспепсические
расстройства, головная боль, головокружение,
угнетение функции печени, аллергические
кожные высыпания.

Препараты,
для лечения дерматомикозов – гризеофульвин
и группа синтетических препаратов.

Гризеофульвин
(грицин,
грифульвин) продуцируется Penicillium
griseofulvinum Фунгистатическое действие
гризеофульвина, связано с угнетением
синтеза нуклеиновых кислот.

Гризеофульвин
накапливается в значительных количествах
в клетках, формирующих кератин,

поэтому
образующийся роговой слой кожи, Показания:
внутрь для резорбтивного действия при
дерматомикозах.Местно в мази в сочетании
с диметилсульфоксидом.

Тербинафин
(ламизил,
тербизил). Ингибирует синтез эргостерола,
необходимого для формирования клеточной
стенки грибов. Оказывает фунгицидное
действие. Накапливается в коже, подкожной
жировой ткани, ногтевых пластинках.
Показания: при онихомикозе (при поражении
ногтей), при других дерматомикозах
(трихофитии, микроспории), при поражении
кожи Candida, отрубевидном лишае. Побочные:
тошнота, головная боль, кожная сыпь,
иногда мышечные и суставные боли, редко
неблагоприятное влияние на функцию
печени.

Местно
при лечении грибковых заболеваний кожи
используют ряд лекарственных средств:
миконазол, клотримазол, препараты
ундеииленовой кислоты и ее солей
(например, мази «Цинкундан», «Ундецин»,
микосептин), нитрофунгин, препараты
йода и др.

Для
лечения кандидамикозов – антибиотик
нистатин (фунгистатин, микостатин).

Относится
к антибиотикам полиеновой структуры.
Фунгистатическое и фунгицидное действие
нистатина связано с нарушением
проницаемости клеточной мембраны грибов
типа Candida.

На
бактерии препарат действует только в
очень высоких концентрациях.

Показания:
При поражении кандидамикозом
желудочно-кишечного тракта, местно, при
септической форме. Побочные эффекты :
диспепсические явления (тошнота, диарея).

Леворин
или его натриевую соль.
Леворин относится к антибиотикам
полиеновой группы. ПродуцируетсяStreptomyces
levoris. Более токсичен. Чаще вызывает
побочные эф-

фекты.
В некоторых случаях оказывает лечебное
действие при неэффективности

нистатина.

Клотримазол,
производное имидазола. Применение:местно
при кандидамикозе, устойчивом к полиеновым
антибиотикам.

Местно
бисчетвертичное соединение декамин.
Он обладает антибактериальным и
фунгистатическим эффектами. Переносится
хорошо.

Побочные действия

При местном использовании Сульфаниламид чаще всего не вызывает никаких побочных реакций. Могут возникнуть аллергические высыпания.

Редко могут проявиться:

  • тромбоцитопения, гипопротромбинемия, лейкопения;
  • снижение остроты зрения, атаксия, гипотиреоидизм.

5)Снижающие проницаемость сосудов

5.1.Синтетического
происхождения:
Дицинон, Вит С, Вит Р

5.2.
Растительного происхождения:
Трава лагохилуса опьяняющего, Листья
крапивы, Трава тысячелистника, Кора
калины, Цветки арники.

Для
остановки или профилактики кровотечений
используют также

•средство,
повышающее вязкость
крови –
желатин- продукт гидролиза коллагена
хрящей и костей животных, повышает
вязкость и замедляет ток крови,
способствует образованию тромбов

•Препараты
аскорбиновой кислоты и рутина.

•Растения,
обладающие гемостатнческим действием:
зайцегуб опьяняющий, крапива, тысячелистник,
водяной перец, кора калины, трава горца
почечуйного, цветы арники.

1.Губка
гемостатическая: нативная плазма
тромбопластин.

2.Губка
коллагеновая: масса коллагеновая, р-р
коллагена, борная кислота, левомицетин.

3.Губкаижелатиновая:
обработанный желатин фурациллин.

Прямые
коагулянты

Тромбин
– протеолитический фермент, получаемый
из плазмы допоров.

•отщепляет
от фибриногена боковые пептиды, превращая
его в фибрин-мономер на поврежденной
поверхности сосуда, а затем в фибрин-полимер.

•активирует
ХШ фактор, превращающий полимер фибрина
в стабильный фибриновый тромб.

ЭР-эритроциты

ФДЭ-фосфодиэстераза

•Активирует
агрегацию Тр.

Применяют
для остановки кровотечения местно при
поверхностных, паренхиматозных
геморрагиях, внутрь при желудочных
кровотечениях, ингаляционно при
кровотечении из дыхательных путей.

Следует
исключить попадание в системный кровоток
(распространенный тромбоз).

Хорошо
сочетается с АКК и адроксоном.

Фибриноген
– белок свертывающей системы, получают
из донорской крови.

•под
влиянием тромбина превращается в фибрин,
составляющий основу тромба. Применяют

•местно
в виде пленки для остановки! Кровотечения
Можно вводить в системный кровоток
(в/в)

•при
гипо- и афибриногенемнн,

•во
2-3 стадию ДВС-снндрома

•для
остановки кровотечения в хирургической,
гинекологической практике

•профилактически
подготовки больных с гипофибриногенемией
к операции

Противопоказан
при тромбозах, увеличении свертываемости
крови, инфаркте миокарда.

Местно
– на гнойных ранах и глубоких ожогах.

Коагулянты
непрямого действия

Витамин
К – объединенное название для группы
производных нафтохинона.

Витамин
К1-филлохинон содержится в зеленых
частях растений: шпинат, цветная капуста,
плоды шиповника, хвоя, корки апельсинов,
зеленые томаты.

Витамин
К2-менахинон. содержится в животной
пище, синтезируется кишечной микрофлорой.
В качестве лекарства применяют
бисульфитное производное синтетического
витамина КЗ- растворимое в воде – викасол
(менадион), из него в печени образуются
витамины КI и К2.

Фитомеиадион
-синтетический
аналог витамина К1.

II (протромбина), VII (проконвертина), IX, X
факторов свертывания крови в
эндоплазматической сети гепатоцитов.
Только после карбоксилирования
глютаминовой кислоты названные белки
начинают функционировать. Без витамина
К синтезируются неактивные белки, т.п.
акарбокси факторы (акарбокси П является
антагонистом активного протромбина).

Витамин
К обладает антнгипоксантной активностью,
облегчает синтез ЛТФ в митохондриях.
стимулирует синтез альбуминов,
миофибриллярных белков, фактора
пластичности сосудов

Фармакокинетика.
Викасол водорастворим, всасывается
медленно, жир для всасывания не нужен.
Эффект оказывает не сам викасол, а
образующий из него витамин K1 и 2, поэтому
эффект наступает позднее (через 24 часа),
чем от фитоменадиона (через 10 час).
Викасол вводят внутрь. в/в. и м. Фитоменадион
назначают внутрь, всасывается быстро,
для всасывания нужны жиры и желчь,
назначают 3-4 раза в день.

Показания
к применению.

•С
профилактической целью викасол,
фитоменадион назначают всем новорожденным
(ГБН). Это понижает количество
неврологических осложнении и летальных
исходов, связанных с геморрагическими
явлениями, т.к. у многих новорожденных,
даже доношенных имеется дефицит витамина
К.

•после
заменного переливания консервированной
крови,

•геморрагический
синдром связанный с дефицитом витамина
К, (обструкция желчных путей и нарушение
всасывания витамина К, диарея),

•псевдогемофилия
(врожденный дефицит П и УП факторов)

•для
устранения кровотечении, связанных с
применением АСК, химиотерапевтических
средств, угнетающих микрофлору в
кишечнике, непрямых антикоагулянтов


мышечная слабость,
атония кишечника. СН, вызванные применением
антагонистов вит К: рахит.

• гемолиз
эритроцитов (производные нафтохинона
обладают выраженными окисляющими
свойствами)

• образование
метгемоглобина ( викасол не вводят более
3-х дней новорожденным.

• дисфункция
тромбоцитов.

Викасол
не назначают при гемолитической желтухе,
тромбоцитопении. У Фитоменадиона этих
осложнений нет.

Ингибиторы
фибринолиза

АКК,
амбен.

1.Эпсилон-аминокапроновая
кислота – производное аминокислоты
лизин, который содержится в молекуле
фибриногена и фибрина, с ним взаимодействует
плазминоген и плазмин, подвергая их
гидролизу: АКК взаимодействуете активными
центрами плазмина и плазминогена,
устраняя их действие.

2.Блокирует активатор
профибринолизина и нарушает его
превращение в фибринолизин (плазмин).
Это способствует сохранению фибринных
тромбов, экономии белков ССК и остановке
кровотечения, особенно при повышении
активности системы фибринолиза, в
условиях дефицита ССК.

3.Стимулирует
тромбоцитопоэз, повышает чувствительность
их рецепторов к агрегантам. В высоких
дозах -дезагрегация.

4.АКК обладает
также противошоковым действием
(ингибирует протеолитические ферменты,
стимулирует обезвреживающую функцию
печени).

5.Ингибирует
систему комплимента и может применяться
при заболеваниях, связанных с образованием
иммунных комплексов (гломерулонефрит),
оказывает противоаллергическое,
противовоспалительное, противовирусное
действия.

Показания:
применяется для остановки кровотечения
при операционных вмешательствах,
усилении активности фибринолитической
системы, после операций на легких,
предстательной, поджелудочной, щитовидной
железах, преждевременном отслоении
плаценты, заболеваниях печени,
панкреатитах, переливании крови, внутрь
при желудочных кровотечениях.

• аллергические
реакции (першение в горле, заложенность
носа, сыпь)

• головокружение
при быстром введении, ортостатическая
гипотония, аритмия

• Тошнота,
понос

• тромбозы,
эмболии

https://www.youtube.com/watch?v=MTgramhx7sk

• миопатии

Противопоказания
к применению АКК:
Склонность к тромбозам, заболевание
почек. Амбен по ФД похож на АКК, активнее
в 3-7 раз.

Фармакокинетика:
вводят внутрь, предварительно растворив
в сладкой воде, в/в капельно. в/м 4 раза
в сутки. Хорошо всасывается в ЖКТ.
Действие на фибринолиз сохраняется 1-3
дня. Хорошо сочетаем с тромбином и
адроксоном, фибриногеном.

Ингибиторы
протеаз природного происхождения.

Контрикал,
пантрипин, нигитрил, гордокс – содержат
апротинин, антиферментные препараты,
полипептидной природы, получаемые из
поджелудочной железы, легких убойного
скота. Ингибирует активность трипсина,
химотрипсина, калликреина, плазмина и
других протеаз. в т.ч. гепарин. Поливалентная
антипротеазная активность позволяет
применять эти препараты при панкреатите,
панкреонекрозе, для профилактики
фибринолитических кровотечений
ж/кишечных. И водят в/в канельно или
струйно.

Нежелательные
эффекты:
Аллергические реакции, снижение АД,
бронхоспазм, нарушения МК.

Средства,
стимулирующие агрегацию и адгезию
тромбоцитов.

Серотонин
стимулирует серотониновые рецепторы
на поверхности Т’Р, увеличивает приток
Са и одновременно стимулирует агрегацию
тромбоцитов, способствует набуханию
тканей вокруг сосуда и его сдавление.
Повышается реакции Тр на другие агреганты.
Используется при геморрагиях. связанных
с Гр-пен ней.

Нежелательные
эффекты: Бронхоспазм,
боли в животе, повышение АД, понос,
головная боль.

Адроксон
– метаболит
адреналина, не стимулирует адренорецепторы
в сосудах н повышает АД. Повышается
плотность сосудистой стенки, стимулирует
агрегацию тромбоцитов, взаимодействуя
с адренорецепторами на поверхности TP,
увеличивает концентрацию кальция, что,
в конечном счете, активирует сократительный
аппарат TP и способствует выделению
агрегантов.

Этамзилат
(дицинон)-
производное диоксибензола, ингибирует
эффекты простациклина и увеличивает
агрегацию ТР. уменьшает проницаемость
сосудов, трансудацию и эксудацию жидкой
части плазмы, уплотняет базальные
мембраны, способствует полимерации
гиалуроновой кислоты.

Способствует
увеличению образования тромбопластина,
повышает агрегацию тромбоцитов.
Эффективен при капиллярном кровотечении,
понижает опасность внутричерепного
кровотечения, способствуя сохранению
целостности сосуда. При повреждении
сосудов не эффективен.

-кортикотропин
(АКТГ) –
получают из гипофиза свиней. Механизм
действия: стимулирует синтез и
высвобождение гормонов коры надпочечников
(ГК, андрогенов). Используется для лечения
вторичной недостаточности коры
надпочечников и с диагностической
целью.

-соматотропин
(СТГ) –
рекомбинантный препарат, получаемый
методом генной инженерии. Соматрем –
препарат, близкий по химической структуре
СТГ. Механизм действия: инсулиноподобный
эффект (увеличивает захват глюкозы и
аминокислот тканями), анаболический
эффект (усиливает пролиферацию клеток
и рост многих органов и тканей, особенно
хрящевой).

-тиротропин
(ТТГ) –
препарат из гипофиза крупного рогатого
скота. Механизм действия: усиливает
пролиферацию, рост и функцию тироцитов.
Используется для лечения вторичного
гипотиреоза и с диагностическими целями.

-пролактин
(лактин) –
препарат из гипофиза крупного и мелкого
рогатого скота. Применяется при
гиполактии.

-хорионический
и менопаузальный гонадотропин (ФСГ и
ЛГ) –
выделяется из мочи женщин. Используется
для лечения вторичного гипогонадизма,
а также с диагностическими целями. Есть
синтетический препарат – антагонист
гонадотропных гормонов, подавляющий
их выделение – даназол (данаван).
Применяется в гинекологии при эндометриозе,
нарушениях менструального цикла.

-интермедин
(меланоцитстимулирующий гормон)
– стимулирует пигментные клетки
сетчатки, применяется в офтальмологии.

-питуитрин,
адиурекрин –
препараты животного происхождения,
содержат и АДГ, и окситоцин, сейчас редко
используются.

-окситоцин
– синтетический аналог естественного
гормона. Механизм действия: способен
вызывать ритмичные сокращения беременной
матки; усиливает выделение молока за
счёт сокращения миоэпителиальных клеток
молочных желёз. Показания: применяют
для родостимуляции, стимуляции отделения
молока. В высоких дозах вызывает
тонические сокращения матки, поэтому
может использоваться в послеродовый
период при атонических кровотечениях.
В диагностических целях используют при
проведении окситоциного теста.

-вазопрессин
(АДГ) –
синтетический аналог естественного
гормона. Механизм действия: оказывает
сосудосуживающий эффект на артерии и
вены, уменьшает диурез за счёт увеличения
реабсорбции воды в собирательных
трубочках почек, повышает высвобождение
VIII
фактора свёртывания крови и фактора
Виллебранда.

118. Классификация противодиабетических средств. Препараты инсулина.

Классификация.

Средства
заместительной терапии (Препараты
инсулина).

Средства,
стимулирующие высвобождение эндогенного
инсулина (Производные
сульфонилмочевины).

Средства,
способствующие поступлению глюкозы в
ткани и повышающие гликолиз (Бигуаниды).

Средства,
угнетающие всасывание глюкозы (Акарбоза).

Универсальным
и наиболее эффективным противодиабетическим
средством является инсулин.

Препараты
инсулина.

По
происхождению: говяжий, свиной,
человеческий – рекомбинантный препарат,
получаемый методом генной инженерии.
На инсулин животного происхождения
больше аллергических реакций. Наиболее
близок по структуре свиной (отличается
на 1 аминокислоту).

I.
Короткого действия – при подкожном
введении начало эффекта через 15-20 мин,
максимум через 1-2 ч, общая продолжительность
– 4-6 ч

-актрапид
НМ (homonis),
МП (монопиковый), МК (монокомпонентный).

-хумалог
Р – человеческий
инсулин.

II.
Средней продолжительности (семиленте)
– начало эффекта через 1-2 ч, максимум
через 4-6 ч, общая продолжительность –
более 12 ч

-инсулин-семиленте

-семилонг

III.
Длительного действия (ленте) – начало
эффекта через 2 ч, максимум через 6-8 ч,
общая продолжительность – более 16 ч

-инсулин-ленте

-хумулин-ленте

-монотард

IV.
Сверхдлительного действия (ультраленте)
– начало эффекта через 4-8 ч, максимум
через 14-16 ч, общая продолжительность –
более 24 ч

-инсулин-ультраленте

-ультратард

-хумулин-ультралонг

Все
инсулины короткого действия на вид –
бесцветная прозрачная жидкость. Вводят
парентерально (п/к, в/м, в/в). Препараты
пролонгированного действия представляют
собой суспензию и их можно вводить
только п/к и в/м, нельзя в/в. Нельзя
смешивать в одном шприце препараты
различной продолжительности действия.

Дозируют
инсулин в ЕД. В 1 мл раствора содержаться
40 ЕД. Доза инсулина подбирается
индивидуально в стационаре в зависимости
от массы больного, тяжести и стажа
заболевания под контролем уровня глюкозы
в крови и моче. Приблизительно определить
суточную дозу инсулина можно, исходя
из того, что 1 ЕД обеспечивает утилизацию
4-5 г глюкозы. Надо рассчитать, сколько
глюкозы «не усвоилось» организмом, т.е.
вывелось с мочой.

При
диабетической коме назначают только
короткие инсулины в/в из расчёта 1 ЕД/кг
массы больного (а также растворы калия
и глюкозы во избежание резкой гипогликемии
– опасность развития отёка головного
мозга).

1
Аллергические реакции. Профилактика:
использование человеческого инсулина
или высокоочищенных свиных (МК).

2.
Липодистрофия в местах введения.
Профилактика: чаще менять места инъекций.

3.
Гипогликемия. Профилактика: оптимизация
инсулинотерапии. Купируют назначением
глюкозы.

125. Ангиотензин и минералокортикоиды.

Минералокортикоиды
– это гормоны клубочковой зоны коры
надпочечников. Их выработку стимулирует
ангиотензин (система РААС).

К
ним относятся альдостерон,
дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА),
флудрокортизона ацетат.

Применяют
при хронической недостаточности
надпочечников, при миастении, адинамии.

Побочные
эффекты: чрезмерная задержка в организме
натрия и воды – развитие отёков,
пастозность тканей, асцит. Повышается
АД.

Антагонисты
минералокортикоидов.

А)нарушают
синтез – метирапон.

Б)блокируют
рецепторы – спиронолактон.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Дермазин
Стрептоцид
Аргосульфан
Эбермин

Список препаратов Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛекТ, порошок для наружного применения Стрептоцид, Стрептоцид белый растворимый, Стрептоцида таблетки, Стрептоцидовая мазь 10%.

Названия препаратов, в составе которых Стрептоцид в комбинации с другими веществами: суппозитории Осарцид, Ингалипт-ВИАЛ, Ингалипт аэрозоль, Новоингалипт спрей, Ко-Тримоксазол (комбинация с триметопримом) и т.д.

126.Стероидные и нестероидные анаболические средства.

АHАБОЛИЧЕСКИЕ
СТЕРОИДЫ

(на
основе андрогенов. Андрогены к
анаболическому эффекту дают еще и другие
эффекты, а у анаболиков их мало).

Феноболин,
ретаболил (инъекционный маслянный
раствор в/м), метандростенолон (в рот в
таблетках).

Механизмы:
1). Повышают синтез ДHК, РHК, структурных
белков и ферментов.

2).
Активируется система цитохромов

3).
Повышается синтез СТГ в передней доли
гипофиза

4).
Процесс биосинтеза преобладает над
распадом

5).
Задержка N,P,S в организме

6).
Повышение массы тела за счет скелетной
мускулатуры.

Развитие
эффекта через 1-2 дня. Длительность
действия

2
нед для феноболина, 3 нед для ретаболила.

Применение:
истощение, кахексия (туберкулез), тяжелые
травмы, операции и ожоги, плохо срастающиеся
переломы, после цитостатиков, при
длительном применении глюкокортикоидов.

NB!
Понижают эффекты ГК – может быть обострение
основного заболевания. Хорошо сочетать
с минеральными и витаминными добавками,
белково-аминокислотными смесями.

Противопоказания:
рак простаты, простатит, беременность,
лактация, печеночная недостаточность.

Применяются
с немедицинскими целями в бодибилдинге,
однако вызывают в данном случае к 30
годам жизни смертельный исход

в
результате перераспределения белков,
миокардиодистрофии,

печеночной
недостаточности, импотенции.

ЭСТРОГЕHЫ

Синтезируются
в яичниках (эстрадиол) путем ароматозной
реакции из андрогенов. В плаценте –
эстриол. Hебольшое количество в
надпочечниках (из андрогенов).

1).
Стероидного строения: эстрон,
эстрадиоло-дипропионат, этинилэстрадиол

2).
Hестероидные вещества с эстрогенной
активностью (влияют на рецепторы):
синестрол

Механизм:
1). Повышение чувствительность к окситоцину

2).
В матке – усиление развития, пролиферация
эндометрия, маточной трубы и влагалища

3).
Гипохолестеринемическое действие – у
женщин до менопаузы уровень холестерина
меньше, чем у мужчин, поэтому ниже и
уровень атеросклероза.

Применение:
недоразвитие матки и молочных желез,
нарушение менструаций, после удаления
яичников, подавление лактации, слаюость
родовой деятельности, перенашивание
беременности, угревидная сыпь (местно).,
опухоль простаты.

Побочные
явления: феминизация у мужчин

Противопоказания:
беременность, опухоли женских половых
органов, молочных желез, мастопатия,
воспалительные заболевания женских
половых органов, склонность к маточным
кровотечениям.

Отзывы

Отзывы пишут в основном о применении Стрептоцида местно, при мокнущих ранах, для заживления акне, герпеса, стоматита, при ангине и боли в горле. Пациенты отмечают высокую эффективность средства, минимальное количество побочных эффектов, дешевизну. Некоторых не устраивает форма выпуска “порошок”, пациенты отдают предпочтение мази или таблеткам.

  • … Стрептоцид всегда в нашей семейной аптечке, его используют и мама, и бабушка, и я. Отличное средство, стоит недорого, всегда под рукой, проверенное временем”;
  • … Использую это средство очень давно. После удаления бородавки его применяла, ранка быстро затягивалась и не мокла вообще. Сейчас применяют для лечения ранок от контактного дерматита, заживает быстро”;
  • … Как только заболит горло, я начинаю рассасывать таблетки Стрептоцида. Раза три-четыре в день, потом ничего не пью часа пол, наверное. Помогает сразу же. Через 2 дня уже ничего не болит”.

Врачи в последнее время не используют Сульфаниламид для приема внутрь. Чаще всего назначаются его аналоги из той же группы или лекарство сочетают с прочими антибактериальными средствами. Несмотря на то, что препарат обладает широким спектром активности и стойким бактерицидным эффектом, существуют препараты, которые лучше переносятся и к которым не вырабатывается толерантности у вредоносных микроорганизмов.