Оксациллин (Oxacillinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Таблетки Оксациллин

Оксациллин (на латинском oxacillini), является антибиотиком пенициллиновой группы полусинтетического происхождения. Характеризуется ярко выраженной способностью к подавлению патогенной микрофлоры, особенно бактерий, продуцирующих пенициллиназу.

Активно угнетает жизнедеятельность патогенных микроорганизмов: Staphylococcus spp. и Corynebacterium diphtheriae, Bacillusanthracis и Streptococcus spp.; Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis; анаэробных грамположительных палочек и частично Actinomyces spp.. Не взаимодействует с большей частью грамотрицательных бактерий, с грибками и простейшими, с вирусами и риккетсиями.

Попадая внутрь, ср-во хорошо всасывается через стенки пищевода, однако при приеме пищи скорость всасывания снижается. Под воздействием кислой среды слабой концентрации не разлагается. С белками в плазме крови связывается на 93 процента. Наибольшую активность после инъекций препарат проявляет в интервале 1- 4 часа, затем она быстро снижается.

оксациллина в плазме крови после внутримышечных и внутривенных инъекций выше, чем при пероральном приеме. Проникновение лекарственного средства сквозь гематоэнцефалический барьер не отмечается. Его присутствие обнаруживается в грудном молоке, так как легко проникает сквозь гистогематический барьер. Быстро выводится из организма вместе с мочой и желчью.

Состав

Антибиотик оксациллин для внутривенного и внутримышечного применения в одном флаконе содержит в виде натриевой соли 1 грамм, 0,5 грамма и 0,25 грамма активного действующего вещества oxacillin.

Для раствора только внутримышечного назначения в одном флаконе в виде натриевой соли может содержать 0,5 грамма, либо 0,25 грамма действующего компонента.

В одной таблетке содержится 0,25 грамма оксациллина.

Латинское название: OxacillinumКод АТХ: J01CF04Действующее вещество: ОксациллинПроизводитель: Биохимик, Синтез, РоссияУсловие отпуска из аптеки: По рецепту

Оксациллин — широко известный полусинтетический препарат, который причисляют к обширному классу пенициллинов.

Этот антибиотик, обладает высоким бактерицидным эффектом, широким спектром воздействия, по сравнению с аналогичными средствами имеет низкую токсичность.

Чаще всего медикамент прописывают при инфекционных патологиях, возникших на фоне грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков).

Антибиотик назначают больным при таких инфекционных патологиях:

  • Менингиты
  • Сепсис
  • Абсцесс
  • Пиелит
  • Холецистит
  • Воспаление мочевого пузыря
  • Остиемилет
  • Эндокардит, спровоцированный стафилококками.

Оксациллин (Oxacillinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Помимо этого, применение медикамента уместно при инфицированных ожогах и ранах, в предупредительных целях в послеоперационный период.

Лечебные свойства

Оксациллин имеет антибактериальное и бактерицидное влияние, его действие заключается в блокировании образования клеток, нарушая их синтез. Данный эффект имеет влияние на грамположительные бактерии ( стафилокококки, стрептококки и пр.), а также на грамотрицательные микроорганизмы. На грибки антибиотик не оказывает влияния.

Таблетки Оксациллин

Средняя цена: 350 руб

Таблетки имеют в своем составе оксациллин натриевую соль, являющуюся основным ингредиентом.

Оксациллин производят в виде круглых, белых таблеток, размещенных по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, каждая пачка содержит 2 упаковки. Также таблетки продаются в баночках из стекла по 20 штук.

Таблетки принимают перорально перед приемом еды. Доза, которую рекомендуют, составляет:

  • Для взрослых и детей при весе больше 40 кг – 0, 5 — 1 г 4-6 раз в сутки.
  • Малышам с весом меньше 40 кг следует принимать средство по 0, 0125- 0, 025 г/кг 4 раза в день.

Оксациллин

Длительность терапии определяет специалист.

Порошок Оксациллин

Порошок для в/в и в/м инъекций в качестве активного компонента также содержит оксациллин.

Порошок используют для внутримышечного и внутривенного ввода. Он белый на цвет, производится во флаконах, каждая упаковка может содержать 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Способ применения

Порошок для внутримышечных уколов разводят специальной водой для инъекций. Дозировка в сутки для взрослых – 2-4 грамма лекарства, детям от 2 до 6 лет назначают по 2 г в сутки, малышам от 3 месяцев до 2 лет по 1 г.

Чтобы вести препарат внутривенно необходимо растворить флакон Оксациллина в 5мл натрия хлорида или специальной воде. Вводить лекарство следует не спеша. Уколы проводят 4-6 раз в день. Средний терапевтический курс –  неделя, при тяжелых патологиях терапия может продолжать до 21 дня.

Применение антибиотика запрещено в случае чрезмерной чувствительности к его компонентам. С особой осторожностью полагается использовать больным с бронхиальной астмой, аллергией, почечной недостаточностью в хронической форме, энтероколите.

В период беременности Оксациллина натриевая соль не рекомендована, назначается только в исключительных случаях, строго под контролем врача. При необходимости использования препарат во время лактации, кормление отменяют.

Ампициллин и Бензилпеницилин увеличивают воздействие данного антибиотика.

Слабительные вещества и антациды ослабевают абсорбцию данного антибиотика.

Оксациллин (Oxacillinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Единовременный прием с Метотрексатом увеличивает токсичность.

Оксациллина натриевая соль понижает свое воздействие при совместном использовании с бактериостатическими лекарствами.

Увеличение плотности Оксацилина в крови наблюдается при параллельном использовании с медикаментами, блокирующими канальцевую секрецию.

Передозировка

Оксациллина натриевая соль при превышении дозировки может вызвать кровотечения, а также повторное развитие инфекции и нейротоксичность. В этой ситуации проводится необходимое симптоматическое лечение.

Условия хранения

Инструкция к применению от производителя рекомендует хранить препарат в затемненном и недоступном от детей месте, при комнатной температуре. Срок годности не больше 2 лет.

Оксамп

ОАО «Синтез»Цена от 14 до 620 рублей

Оксамп – комбинированный препарат, разряда антибиотиков. Воздействует на грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки и пр.) и грамотрицательные кокки.

Активным компонентом выступает ампициллин натрия, международное название препарата – Ампициллин Оксациллин. Оказывает противобактериальное воздействие.

Назначается при многих бактериальных инфекция, хирургическом вмешательстве, в целях профилактики.

Плюсы:

  • Множество форм выпуска
  • Быстрое воздействие.

Минусы:

  • Немало побочных реакций
  • Нежелательно длительное применение.

Ампиокс

Брынцалов-А, ЗАО, РоссияЦена от 150 до 270 рублей

Ампиокс (латинское название Ampiox) – полусинтетический пенициллин, воздействует бактерицидно. Показан при инфекционных патологиях, вызванных грамположительными микроорганизмами и грамотрицательными кокками. Отпускается в виде таблеток и раствора для в/м и в/в уколов.

Плюсы:

  • Широкий диапазон действия
  • Доступная цена.

Минусы:

  • Запрещено применение беременным и кормящим
  • Может вызвать аллергическую реакцию.

Препарат Оксациллин относится к группе антибиотиков пенициллинового ряда. Его применяют для лечения большого количества заболеваний бактериальной природы происхождения, где он оказывается особенно эффективным.

Таблетки

В состав одной таблетки входит 0,25 г основного действующего вещества лекарства оксациллина натрия. Они выпускаются в нескольких разновидностях упаковок. Это может быть стеклянный (полимерный) флакон с 20 таблетками внутри или ячейковый блистер с 10 таблетками. Вторичная упаковка – коробка из картона.

Порошок

Препарат в форме порошка для парентерального введения выпускается в стеклянных флаконах по 10 или 20 мл. В них содержится 250 или 500 мг активного вещества. Стеклянные флаконы фасуются в картонную коробку по несколько штук – 1, 5, 10, 50.

Фармакокинетика

После приема таблеток Оксациллина внутрь, они полностью всасываются в кровь через желудочно-кишечный тракт. Препарат отличается повышенной устойчивостью к слабокислой среде, которую наблюдают внутри желудка. Следует не забывать, что параллельное употребление пищи ухудшает усвоениеоксациллина натрия.

При внутримышечном применении лекарственного средства его максимальная концентрация достигается уже спустя 1–2 часа и быстро падает через 4 часа. При использовании препарата в виде раствора можно достигнуть лучшего лечебного эффекта, чем от таблеток.

Оксациллин натрияне проходит через гемато-энцефалический барьер, если он не поврежден. Если произошло воспаление менингеальных оболочек, тогда степень проникновения действующего вещества значительно усиливается. Антибиотик легко проходит через плацентарный барьер и в большом количестве обнаруживается в грудном молоке.

Оксациллин натрия выводится вместе с мочой (20–30% при применении таблеток и 40% при использовании растворов). Небольшое количество выходит с желчью.

Правила применения

Антибиотик Оксациллин принимают внутрь в виде таблеток, используют внутривенно или внутримышечно. Дозировки и схемы лечения зависят от этиологии заболевания, тяжести пациента и его возраста.

Раствор

Применение препарата Оксациллина в виде раствора осуществляется не чаще четырех раз в сутки. Во время лечения следует придерживаться таких рекомендаций:

  • внутримышечное применение. 0,25–0,5 г/1,5–3 мл специальной воды для инъекций;
  • внутривенное струйное введение. То же количество порошка на 5 мл во
  • ды или физраствора (вводят медленно около 5–10 минут);
  • применение внутривенно капельно. Оптимальная концентрация лекарства 0,0005–0,002 г/мл, чего добиваются физраствором или декстрозой.

При внутривенном применении препарата при помощи капельницы ее ставят на 1–2 часа (60–100 кап./мин.). Обычно длительность терапии составляет 1–1,5 недели. В особо тяжелых случаях ее могут продлить до 2–3 недель.

Антибиотик Оксациллин не применяют, если в результате бактериологического исследования установлено, что патогенные микроорганизмы нечувствительны к данному лекарственному средству. При лечении многих заболеваний данный препарат часто сочетают с ампициллином.

Патогенные микроорганизмы: понятие, биологические особенности, специфичность

Это связано с тем, что данное активное вещество чувствительно к пенициллиназе, которую выделяют многие бактерии. Оксациллин ограждает ампициллин от разрушительного действия данного вещества.

Оксациллин (Oxacillinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула.

Поэтому такое сочетание является особенно удачным и расширяет спектр применения лекарственного средства.

Русское название

Оксациллин

Oxacillinum (

Oxacillini)

[2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-6-[[(5-метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино]-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Оксациллин 0.0014
Оксациллина натриевая соль 0.001
Оксациллина натриевой соли таблетки 0.0005
Простафлин 0.0003
Оксациллина натриевая соль стерильная 0.0001
Оксациллина натриевая соль 0,25 г в капсулах 0

Фармакология

Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Всасывание при приеме внутрь — 30–35%. Tmax после в/м введения — 30 мин. Связывается с белками плазмы (более 90%), преимущественно с альбумином. Проникает в плевральную, синовиальную, асцитическую жидкость, не проникает через неповрежденный ГЭБ. T1/2 — около 30 мин. Выводится почками и с желчью. Не кумулирует. Не удаляется при гемодиализе.

Для поддержания терапевтической концентрации в крови препарат необходимо принимать каждые 4–6 ч.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — стафилококков (в т.ч. пенициллиназообразующих), стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии и сибирской язвы, анаэробных спорообразующих штаммов, некоторых грамотрицательных микроорганизмов — гонококков, менингококков, некоторых актиномицетов. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Нецелесообразно применять оксациллина натриевую соль при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.

Взаимодействие

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; реже — ангионевротический отек, бронхоспазм; в редких случаях — анафилактический шок, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления — чаще при приеме внутрь (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта, гепатотоксическое действие — чаще при назначении в дозе 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, нейтропения, угнетение костного мозга; при в/в введении — развитие тромбофлебита.

Прочие: вагинальный кандидоз, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

Тетрациклины и другие бактериостатические антибиотики снижают эффективность оксациллина. Оксациллин повышает токсичность метотрексата (может конкурировать за канальцевую секрецию). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. оксациллин пенициллиназоустойчив и спектр действия при таком сочетании становится более широким.