Лоперамид гидрохлорид показания к применению

Форма выпуска

1 капсула или таблетка включает 2 мг лоперамида гидрохлорида– активный ингредиент.

В зависимости от производителя, состав указанных в аннотации к лекарству дополнительных ингредиентов может отличаться, но чаще всего в их качестве выступают: аэросил, лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния и тальк.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Формами выпуска препарата являются таблетки Лоперамид или капсулы с различным количеством штук в упаковке (как правило, по 10-20 единиц).

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида

Лоперамид гидрохлорид показания к применению

вспомогательные вещества : лактоза, магния стеарат.

Капсулы.

Твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-красного цвета и крышечкой черного цвета или с корпусом белого и крышечкой желтого, зеленого или голубого цветов, с полусферическими концами; содержимое капсулы – порошок белого цвета.

С целью предотвращения взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м холинолитическими средствами (атропин).

Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Лоперамида гидрохлорида детям.

Одновременное назначение лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Антидиарейное.

Препараты, подавляющие перистальтику.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Код АТС А07D A03.

Антидиарейный средство. Связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижения его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторной действие.

Лоперамид высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, что максимальный эффект против диареи.

Период полувыведения Лоперамида гидрохлорида у человека в среднем равна 11:00 (9-14 часов). Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических переретворень лоперамида. Связывание с белками плазмы составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Противопоказания

Показаниями к применению Лоперамид-Штада и Лоперамид-Акри, как впрочем, и всех прочих ЛС с аналогичным активным ингредиентом, являются:

  • состояния хронической и острой диареи, развившейся по различным причинам, включая ее аллергическое, лекарственное, эмоциональноеи лучевоепроисхождение (для симптоматической терапии);
  • ситуации развития диареивследствие резкого изменениясостава пищи и режима питания при нарушении всасывания и метаболизма (диарея путешественника);
  • инфекционные диареи (в качестве вспомогательного лечебного средства);
  • необходимость в регулировании консистенции стула у больных с илеостомой.

В клинической практике применения препарата были выявлены болезненные и прочие состояния человеческого организма, на которые весомо отрицательно влияют капсулы и таблетки Лоперамид, от чего они запрещены к применению при их выявлении. Перед тем, как принимать лекарственные средства, включающие данный активный ингредиент, следует убедиться в отсутствии нижеприведенных состояний, для чего показано проведение соответствующих анализов и/или тестов.

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч.Salmonella spp., Shigella spp. иCampylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи. Лоперамид можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника ( «туриста»). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 суток. Только в случае появления крови в кале применения нужно отложить до выяснения причины этого явления.

Лоперамида гидрохлорид противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или любого из компонентов препарата.

Лоперамид не назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахараз-изомальтазы.

˗ острой дизентерией, что характеризуется наличием крови в стуле и повышенной температурой тела

˗ острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

˗ бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella , Shigella и Campylobacter ;

˗ нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительному передозировки;

˗ детям до 12 лет.

Необходимо немедленно прекратить прием лоперамида, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулез, мегаколон, токсический мегаколон, энтероколит, вызывания микроорганизмами рода Salmonella .

Надлежащие меры безопасности при применении

Лоперамид гидрохлорид показания к применению

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Препарат содержит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции его нельзя применять.

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые предостережения

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.

При острой диареи, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу.

Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, лоперамид следует принимать только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

˗ возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;

˗ возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;

˗ недавняя кровотечение из кишечника;

˗ тяжелый запор;

˗ тошнота или рвота

˗ потеря аппетита или уменьшение массы тела

˗ затруднено или болезненное мочеиспускание;

Лоперамид

˗ лихорадка

˗ недавняя поездка за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

В случае отсутствия эффективности проводимого лечения на протяжении 48 часов, нужно отменить терапию и исключить или подтвердить происхождение диареипо причине воздействия различных инфекций.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Терапию отменяют также при формировании признаков вздутия животаили запоров.

В осторожности применения и в постоянном контроле возможного токсического поражения ЦНС нуждаются пациенты с нарушениями печеночной функции.

На протяжении лечения диареичасто наблюдается снижение объемов электролитови жидкости, требующие постоянного восполнения.

Лоперамид гидрохлорид показания к применению

Из-за потенциальной возможности подавления препаратом функции ЦНС следует с осторожностью отнестись к выполнению опасных работ, а также к вождению транспорта.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная
  • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
  • K52.2 Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит
  • K59.1 Функциональная диарея
  • Z93.2 Наличие илеостомы
  • Лоперамид при беременности и лактации

    Абсолютно запрещено применение Лоперамида при беременности (в первом триместре) и кормлении грудью. Относительным противопоказанием, с учетом всех возможных рисков для плода по сравнению с положительным влиянием на организм будущей матери, является весь последующий период беременности.

    Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенный или эмбриотоксическим влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

    Данных о проникновении лоперамида в грудное молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата была обнаружена в молоке, прием лоперамида при кормлении ребенка грудью рекомендуется прекратить.

    Фармакология

    Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

    При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

    Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм.

    Лоперамид гидрохлорид показания к применению

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

    Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

    Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

    Лоперамид детям

    Однозначного врачебного мнения, можно ли давать детям препараты с данным активным ингредиентом, например Лоперамид-Штада, от чего помогает это лекарственное средство и к каким рискам для организма ребенка может привести, до сих пор не существует. Разные компании-производители указывают различные возрастные ограничения к приему Лоперамида, которые колеблются в диапазоне 2-12 лет.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

    Следуя рекомендациям отечественных производителей (описанных выше), назначение любой из лекарственных форм Лоперамида для детей до 4-х лет запрещено. Также противопоказано применение препарата в форме капсул для лечения детей до 6-ти лет, от чего Лоперамид-Акри, Штада, Гриндекс и некоторых других производителей, как правило, выпускающих препарат в капсулах, не назначают до достижения этого возраста.

    Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

    Инструкция по применению Лоперамида (Способ и дозировка)

    Препарат в таблетках, например Веро-Лоперамид, назначают взрослым пациентам в случае диареиострого характера в первоначальной дозе, равняющейся 4 мг. В последующем, после каждой жидкой дефекации, по 2 мг, вплоть до восстановления нормальной консистенции стула.

    В случае диареи хронического характераизначально назначают 2 мг препарата, с дальнейшим индивидуальным подбором дозировок, приводящих к частоте актов твердой дефекациидважды в сутки. Диапазон доз в этом случае может варьироваться в пределах 2-12 мг.

    За 24 часа максимально можно принять до 16 мг ЛС.

    Инструкция по применению Лоперамида-Акри, Штада, Гриндекс и прочих компаний, производящих препарат в капсулах, рекомендует взрослым при диарее острого характера первоначальный прием 4 мг и последующий 2 мг (после каждого акта жидкой дефекации).

    При диарее хронического течения показан прием Лоперамида в суточной дозировке 4 мг.

    В обоих случаях максимально допустимо применение 16 мг лекарственного средства за 24 часа.

    Препарат в таблетках показан детям 4-8-ми лет в суточной дозировке 3-4 мг, разбитой на 3-4 приема (по 1 мг за один раз), на протяжении 3-х суток; детям 9-12 лет — в дозе 2 мг четырежды в 24 часа, на протяжении 5-ти дней.

    Учитывая противопоказания для приема капсул, их начинают назначать детям с 6-ти лет. При диарее острого характерапоказан прием 2 мг ЛС после каждой жидкой дефекации, с максимальной суточной дозой 8 мг.

    При диарее хронического течения, как правило, назначают по 2мг в 24 часа, с максимальной суточной дозой 6 мг на 20 килограмм веса.

    Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

    Взрослым и детям старше 12 лет.

    Лоперамид гидрохлорид показания к применению

    начальная доза – 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого жидкого стула.

    начальная доза – 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей – 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг – 12 мг) ежедневно.

    Максимальная суточная доза при хронической и острой диареи для взрослых – 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

    При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

    Применение у больных пожилого возраста.

    Лоперамид гидрохлорид показания к применению

    Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

    Применение при нарушениях функции почек.

    Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

    Применение при нарушениях функции печени.

    Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см.

    Раздел «Необходимые меры безопасности при применении»).

    Передозировка

    В случае передозировки любой из форм ЛС были отмечены такие признаки подавления ЦНС: нарушение координации, ступор, сонливость, угнетение дыхания, миоз, увеличение тонуса мышц скелета, а также кишечная непроходимость.

    Антидотом ЛС является Налоксон. Так как время действия антидота меньше чем у Лоперамида, может потребоваться его неоднократное введение. Совместно с применением Налоксона следует проводить мероприятия, направленные на понижение или купирование симптоматики передозировки, включая очистку ЖКТ, прием энтеросорбентов, а при необходимости – вентиляцию легких.

    Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

    Лоперамид гидрохлорид показания к применению

    Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за  больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

    Симптомы.

    В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишкивниковои непроходимости.

    Дети более чувствительны к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что в них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

    Лечение.

    В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Как антидот используют налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксон (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

    Побочные эффекты

    Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

    Прочие: задержка мочи (редко).

    Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

    Взрослые и дети старше 12 лет

    Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

    Со стороны нервной системы: головная боль.

    Со стороны пищеварительного тракта: с акреп, вздутие живота, тошнота.

    Со стороны нервной системы : головокружение.

    Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

    Постмаркетинговый опыт.

    Нечасто (≥ 1/1000, {amp}lt;1/100)
    Редко (≥ 1/10000, {amp}lt;1/1000);
    Очень редко ({amp}lt;1/10000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

    Со стороны нервной системы: очень редко – нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

    Со стороны органа зрения: очень редко в – миоз.

    Со стороны пищеварительного тракта: очень редко – кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), диспепсия, мегаколон (включая токсический мегаколон).

    Со стороны кожи и ее придатков: очень редко – ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко – задержка мочи.

    Общие расстройства: очень редко – повышенная утомляемость.

    Антидиарейное.

    Предполагается, что параллельный прием Колестираминас Лоперамидом может понижать противодиарейную эффективность последнего.

    Сочетаемое назначение с Ритонавиромили с Ко-тримоксазолом приводит к повышению биодоступности Лоперамида, которое является следствием угнетения его метаболических преобразований при «первом прохождении» сквозь печень.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

    Теоретически возможно взаимодействие препарата с сильнодействующими лекарственными средствами (снотворные, психотропные,наркотикии пр.).