Бигуаниды препараты список

Фармакологическое действие

Механизм действия метформина не связан с увеличением секреции инсулина. На фоне применения этого препарата снижается соотношение связанного инсулина к свободному и увеличивается соотношение инсулина к проинсулину, что сопровождается уменьшением инсулинорезистентности. Важными звеньями в механизме действия метформина являются его способность подавлять глюконеогенез и стимулировать усвоение глюкозы мышечными клетками.

Метформин может также тормозить образование свободных жирных кислот и окисление жиров. На фоне применения препарата снижаются уровни триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и очень низкой плотности. Метформин способен улучшать фибринолитические свойства крови за счет торможения действия ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Что такое Бигуаниды?

Бигуаниды препараты, список лекарств этой группы для лечения диабетиков применяются уже с 1970-х годов. Фармакология этих препаратов не рассчитана на активацию производства инсулина в поджелудочной. Их функции обусловлены угнетением глюконеогенеза. Самый популярный препарат группы – бигуанид с названием «Метформин».

В отличие от группы сульфонилмочевины бигуаниды не снижают концентрацию глюкозы, поэтому не приводят к приступам гипогликемии. Это очень важно после ночного перерыва в еде. Лекарства ограничивают подъем концентрации глюкозы в крови после приема пищи. Бигуаниды повышают восприимчивость тканей и клеток к инсулину при первом и втором типе диабета, также способствуют улучшению всасывания сахара из крови в ткани и клетки, происходит замедление его всасывания в желудочно-кишечном тракте.

Доза лекарства устанавливается врачом в индивидуальном порядке, может корректироваться уже в процессе терапии. Требуется постоянно контролировать показатели глюкозы специальным устройством – глюкометром. Обязательно учитывается общее самочувствие диабетика, ведь зачастую побочные действия возникают только по причине нарушения установленных доз.

Терапию начинают с минимальной дозы – это не больше 500 – 1000 мг за сутки, что равняется 1 или 2 таблеткам 500 мг. Если не возникает даже минимальных побочных реакций, то доктор может повысить дозы. Максимальная составляет 3000 мг.

Содержание


Названия

 Название фармакологической группы: Бигуаниды.


Описание

 Бигуаниды — это гипогликемические лекарственные средства, используемые при сахарном диабете.


ATX код

 A10BA.


Фармакологическое действие

 Механизм действия метформина не связан с увеличением секреции инсулина. На фоне применения этого препарата снижается соотношение связанного инсулина к свободному и увеличивается соотношение инсулина к проинсулину, что сопровождается уменьшением инсулинорезистентности.
Важными звеньями в механизме действия метформина являются его способность подавлять глюконеогенез и стимулировать усвоение глюкозы мышечными клетками. Метформин может также тормозить образование свободных жирных кислот и окисление жиров. На фоне применения препарата снижаются уровни триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и очень низкой плотности. Метформин способен улучшать фибринолитические свойства крови за счет торможения действия ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.


Фармакокинетика

 Метформин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание метформина из ЖКТ заканчивается и его концентрация в плазме постепенно снижается. Метформин практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Период полувыведения препарата составляет 1,5-4,5 Выводится почками. При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Место в терапии Бигуаниды применяют при: Сахарном диабете 1 типа (в качестве дополнения к инсулинотерапии). Сахарном диабете 2 типа.


Противопоказания

 Нарушения функции печени и почек.
* Сердечная недостаточность.
* Дыхательная недостаточность.
* Острый инфаркт миокарда.
* Хронический алкоголизм.
* Диабетическая кома.
* Кетоацидоз.
* Лактоацидоз.
* Синдром диабетической стопы.
* Беременность.
* Лактация.
* Повышенная чувствительность к метформину.


Побочные эффекты

 Со стороны пищеварительной системы:
* Тошнота.
* Рвота.
* Диарея.
Со стороны эндокринной системы:
* Гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).
Со стороны обмена веществ:
* Ацидоз (требует прекращения лечения).
* Со стороны системы кроветворения: Мегалобластная анемия.

Механизм воздействия

Повышают проницаемость тканевых мембран к глюкозе, снижают глюконеогенез (образование глюкозы из белков, жиров и других неуглеводов)  в печени.

Уменьшают всасывание в кишечнике глюкозы, витамина В 12, фолиевой кислоты.

Бигуаниды препараты список

Усиливают действие инсулина.

Усиливают анаэробный гликолиз (процесс расщепления глюкозы в отсутствие кислорода), повышают образование молочной и пировиноградной кислот.

Снижают липогенез (процесс превращения углеводов в жиры), повышают липолиз (расщепление липидов, особенно триглицеридов) – снижение уровня холестерина и триглицеридов в крови.

Усиливают фибринолиз (растворение внутрисосудистых тромбов).

Снижают аппетит.

Организм человека получает сахар двумя способами:

  • с едой,
  • посредством процесса глюконеогенеза в печени.

Получается, работает целая система поддерживания сахара на нормальном уровне. С утра глюкоза выбрасывается в кровоток, поступает в мозг, обеспечивая его питание и бесперебойное функционирование. Но если глюкоза не расходуется должным образом, то избытки откладываются лишним весом на теле. Особенно это актуально для людей с диабетом.

Можно отметить такие положительные эффекты от приема бигуанидов:

  • стабильное снижение лишних запасов жира,
  • нормализация уровня сахара в кровотоке,
  • снижение уровня гликированного гемоглобина до 1,5%,
  • отсутствие эффекта спада концентрации глюкозы после ночного сна и развития ощущения голода,
  • активизация процессов липолиза,
  • замедление липогенеза,
  • уменьшение концентрации вредного холестерина.

Бигуаниды препараты список

Состав и принцип механизма действия бигуанидов не оказывает токсических влияний на костный мозг и почки. Но следует помнить, что эта группа препаратов для лечения диабета противопоказана при тяжелых формах анемии, при патологиях почек, сопровождающихся сбоем клубочковой фильтрации.

Побочные эффекты

Основные побочные реакции, как правило, развиваются под влиянием передозировки. К ним относятся:

  • тошнота с рвотой и диареей,
  • металлический привкус в ротовой полости,
  • отсутствие аппетита, доходящее до отвращения к продуктам,
  • дискомфорт и боль в животе,
  • лактатацидоз.

При длительном лечении в большой дозе 2000 – 3000 мг нужно помнить, что ухудшается всасывание таких жизненно важных для любого человека веществ, как:

  • фолиевая кислота,
  • витамины группы В.

Специалисты при невозможности отмены бигуанидов обычно дополнительно назначают прием витаминов.

Если пациент жалуется на мышечную боль, врач обязательно проводит измерение уровня лактата. При повышении терапию бигуанидами потребуется остановить. Когда отсутствует возможность измерения показателей лактата, лечение приостанавливается до момента проведения исследования.

Противопоказания к приему

Бигуаниды противопоказаны для лечения диабетиков в следующих случаях:

  • недостаточность дыхания,
  • нарушение работы печени,
  • анемия на фоне диабета,
  • перенесенный инсульт,
  • энцефалопатия,
  • нарушение работы почек.

Также медикаменты данной группы запрещены при развитии диабетической комы, при кетоацидозе, когда в анамнезе пациента присутствует лактатацидоз. Бигуаниды также противопоказаны при состояниях гипоксии, таких как стенокардия, инфаркт, нарушения кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

Эффект от препарата усиливается в сочетании с такими препаратами и средствами:

  • Инсулин.
  • Акарбоза.
  • Клофибрат.
  • Ингибиторы АПФ.
  • Салицилаты.
  • Секретогены.
  • Ингибиторы МАО.

Эффективность лекарств, наоборот, ослабевает при одновременном приеме с такими препаратами и средствами:

  • Глюкокортикостероиды.
  • Тиазидные диуретики.
  • Гормональные пероральные контрацептивы.
  • Производные никотиновой кислоты.
  • Глюкагон.
  • Эпинефрин.

Бигуаниды можно сочетать с глитазонами, меглитинидами.

Фармакокинетика

Метформин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация препарата в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание метформина из ЖКТ заканчивается и его концентрация в плазме постепенно снижается. Метформин практически не связывается с белками плазмы.

Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Период полувыведения препарата составляет 1,5-4,5 Выводится почками. При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина. Место в терапии Бигуаниды применяют при: Сахарном диабете 1 типа (в качестве дополнения к инсулинотерапии). Сахарном диабете 2 типа.